佛波醇制备工艺优化及其衍生物的合成表征与细胞毒活性研究

作者：李启润; 张小强; 崔新健; 赵磊; 代昌平; 蒋小岗; **^*

来源：天然产物研究与开发, 2019, 31(06): 1091-1100.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2019.6.025

• 佛波醇
• 工艺优化
• 结构修饰
• 毒性研究

目前佛波醇制备过程比较繁琐,本研究首先对制备工艺进行优化,使制备周期缩短至3天。然后以佛波醇、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、花生酸为原料,设计合成了18个新化合物,运用1H NMR,13C NMR,HR-MS对化合物进行结构表征,并测试了这些化合物对人正常胚肺成纤维细胞(MRC-5)的毒性。结果显示13个化合物对正常细胞毒性较大(IC50<38.12μmol/L),5个化合物毒性较小(IC50> 100μmol/L)。佛波醇的12位羟基、13位羟基分别与长链饱和脂肪酸形成单酯时毒性较低,实验结果为佛波醇的结构修饰提供参考。

• 单位
  苏州大学