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摘要
目的 总结抗肿瘤药物第4代小分子表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）的研究与应用进展。方法 计算机检索PubMed,SCI-hub,CNKI数据库自建库起至2022年9月第4代小分子EGFR-TKIs的相关研究文献，分析各抑制剂的抗肿瘤活性、作用位点及研究情况。结果 已开展临床研究的第4代小分子EGFR-TKIs包括ES-072,TQB3804,BLU-945，其中ES-072和BLU-945治疗非小细胞肺癌安全、有效，且不良反应较轻；开展临床前研究的第4代小分子EGFR-TKIs包括EAI045,JBJ-04-125-02,BI-4020,JND3229,CH7233163,AZ7608。除ES-072外，其余抑制剂的半数抑制浓度均为纳摩尔级；作用机制为T790M,C797S,L858R,19Del等位点的二重或三重突变。结论 各抑制剂的作用位点明确，但应进一步加强临床研究。
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单位重庆市秀山土家族苗族自治县人民医院
