抗体-药物偶联物(ADC)是将细胞毒性小分子药物与单克隆抗体偶联的靶向抗肿瘤药物,利用抗体的特异靶向性和细胞毒性小分子的高效抗肿瘤活性,达到高效低毒的目的,是当前肿瘤创新药研发的热点。文章主要从单克隆抗体的筛选和人源化改造、靶点抗原的选择、细胞毒小分子的类型、连接子的偶联策略等方面进行综述,对ADC研发趋势进行总结分析,为教学和科研提供参考。