3-溴丙酮酸磷脂复合物纳米乳的制备及其对乳腺癌MCF-7细胞的抑制作用

作者：裴文俊; 季麒麟; 叶熊龙; 张腾宇; 杨庆春; 姚希虹; 王秀^*

来源：山西医科大学学报, 2022, 53(06): 669-676.

DOI：10.13753/j.issn.1007-6611.2022.06.003

• 3-溴丙酮酸
• 自乳化释药系统
• 正交实验
• 纳米乳

目的 制备3-溴丙酮酸(3-bromopyruvate, 3-BP)磷脂复合物自乳化释药系统，进行质量评价并考察其对乳腺癌MCF-7细胞的抑制作用。方法 以复合率为指标，采用正交实验法，考察3-溴丙酮酸与各单因素对复合率的影响，筛选制备3-溴丙酮酸磷脂复合物(3-BP-PC)的最佳处方，对制备的磷脂复合物进行表征；通过自乳化工艺制备3-溴丙酮酸磷脂复合物纳米乳，对制备得到的3-溴丙酮酸纳米乳进行表征。通过MTT、Calcein AM/PI染色实验和集落克隆形成实验考察3-溴丙酮酸单药、3-溴丙酮酸磷脂复合物和3-溴丙酮酸纳米乳对乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制作用。结果 3-BP-PC最佳制备工艺为：以无水乙醇为溶剂，3-溴丙酮酸与大豆磷脂的质量比(g/g)为1∶3,复合温度为40℃,复合时间为2 h,最终复合率为89.66%±1.36%(n=3)。制备得到的3-溴丙酮酸纳米乳呈近球型，且直径大小符合制备要求，与3-溴丙酮酸单药相比，制备得到的3-溴丙酮酸纳米乳对乳腺癌MCF-7细胞抑制作用更强(P<0.05或P<0.01)。结论 通过对3-BP的剂型改造，成功制备得到了3-溴丙酮酸纳米乳，且与3-溴丙酮酸单药和3-溴丙酮酸磷脂复合物相比，3-溴丙酮酸纳米乳能够增强对乳腺癌MCF-7细胞增殖抑制作用。

• 单位
  蚌埠医学院