ROS/pH双重响应的β-咔啉类探针H8DP的构建及肿瘤荧光成像研究

作者：单文配; 陈实; 刘云; 王晨; 李洋阳; 张延安; 凌勇^*

来源：交通医学, 2021, 35(04): 329-333.

DOI：10.19767/j.cnki.32-1412.2021.04.002

• 肿瘤诊断
• β-咔啉
• pH敏感
• 活性氧响应
• 荧光成像

目的:设计、合成活性氧(ROS)/pH双重响应的β-咔啉类小分子荧光探针H8DP,为肿瘤早期诊断提供新的思路。方法:初始原料L-色氨酸和3,4,5-三甲氧基苯甲醛经过环合、氧化、酰肼化、叠氮重排等多步反应得到H8N,再与对硝基苯基氯甲酸酯反应生成活性酯,最后与4-羟甲基苯硼酸频哪醇酯反应得到目标化合物H8DP。采用紫外和荧光光谱研究H8DP的ROS/pH响应性,并从细胞和动物水平评价其肿瘤选择性荧光成像。结果:H8DP在低p H和高ROS水平下产生显著荧光,并能在Hela细胞和小鼠肿瘤组织中选择性成像,实现对肿瘤组织"开-关"模式荧光成像。结论:构建的H8DP具有ROS/pH双重响应性,能在肿瘤组织中选择性荧光成像,为肿瘤早期诊断提供新的思路。

• 单位
  南通大学