利用微透析技术进行二氢卟吩e6磁性声敏脂质体的肿瘤局部药动学研究

作者：田金洁; 张祚德; 贺怡; 谢波; 凌家俊^*

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(07): 902-907.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.07.017

• 二氢卟吩e6
• 磁性声敏脂质体
• 微透析技术
• 声动力疗法
• 局部药动学
• 抗肿瘤活性

以载声敏剂二氢卟吩e6(Ce6)的磁性声敏脂质体(Ce6-MUL)作为声动力疗法(SDT)的研究对象,通过裸鼠转移SPCA-1肺腺癌模型考察其在磁场和超声作用下在肿瘤局部的药动学特征。利用微透析采样技术收集肿瘤局部的透析液,再用HPLC法测定药物浓度。对比研究了Ce6-MUL不加磁场组和加磁场组、游离Ce6生理盐水溶液(加磁场)和Ce6-MUL加磁场及超声组裸鼠肿瘤局部的药物浓度及主要药动学参数。结果显示,上述4组的t1/2分别为(3.26±0.98)、(4.47±0.78)、(2.47±0.66)、(4.67±0.72)h,AUC0→∞分别为(18.17±1.24)、(25.82±3.12)、(7.18±1.83)、(28.22±4.41)mg·L-1·h,MRT0→∞分别为(6.28±0.67)、(6.88±0.59)、(4.79±0.74)、(7.05±1.00)h,提示Ce6-MUL在外加磁场作用下可靶向于肿瘤组织,结合SDT能显著提高药物浓度,可能有利于提高Ce6的抗肿瘤活性。

• 单位
  广州中医药大学; 广州军区广州总医院