镍催化的不对称还原交叉偶联氟烷基化反应多样性合成手性三氟甲基化烷烃

作者：姜晓环; 汤平平^*

来源：有机化学, 2021, 41(06): 2525-2527.

• 交叉偶联
• 三氟甲基化
• 不对称还原
• 氟烷基化反应
• 多样性合成
• 镍催化

<正>氟元素独特的物理化学性质,会影响分子的亲脂性、酸碱度及代谢稳定性.但氟元素对分子性能的改变往往是无法预料,却又充满着无限可能性,也正是这种微妙而又难以言喻的作用,使含氟官能团在药物设计中受到越来越多的关注.在药物分子中引入含氟官能团,可以改善其在体内的吸收、分布和代谢.目前为止,已有约20%的商业药物中含有氟元素,而含氟药物中占比最多的是单氟和三氟甲基化合物[1]. CF3的亲脂性参数π为0.88,电负性参数χ高达3.5,是强的吸电子基团,其空间体积接近于异丙基,在药物设计中可以作为烷基和硝基的替代基团[2-4].

• 单位
  元素有机化学国家重点实验室; 南开大学