3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物(±)-SIPI6360及其光学异构体的合成和药理学评价（英文）

作者：齐阳历; 陈晓文; 许珺玮; 倪峰^*; 李建其

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(02): 183-188.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.02.005

• 抗精神分裂症药
• 光学异构体
• 合成
• 药理评价

7-[3-[4-(6-氟苯并[d]异(口恶)唑-3-基)哌啶-1-基]丙氧基]-3-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮[(±)-SIPI6360]为本课题组发现的多靶点抗精神分裂症候选新药,其化学结构中存在一个手性中心。本试验报道了(±)-SIPI6360及其2个光学异构体的制备和体内外药理性能的比较研究。结果显示,(±)-SIPI6360及其光学异构体的体内外药效、大鼠体内药动学特性及毒性方面无显著性差别。基于原料制备成本,确定(±)-SIPI6360消旋体作为抗精神分裂症候选新药的更优结构。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院