细胞周期蛋白依赖性激酶及其抑制剂构效关系研究进展

作者：刘文虎; 常晋霞; 王仕宝

来源：国际药学研究杂志, 2014, 41(01): 37-56.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2014.01.005

• 细胞周期蛋白依赖性激酶
• 抑制剂
• 抗肿瘤
• 构效关系

细胞周期是维持细胞正常生命活动的基本特征。一个完整的细胞周期受到多种蛋白酶的调控。研究表明,几乎所有肿瘤的发生都与细胞周期调控机制紊乱所导致的细胞生长分化受阻及凋亡异常有关。细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是细胞周期调控的核心,CDK与相应的细胞周期蛋白结合形复合物,并通过细胞周期蛋白的周期性表达和降解,推动细胞周期各时相的有序进行。因此,以CDK为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制细胞增长,从而达到抗肿瘤的目的。本文就CDK的结构和功能,及其抑制剂的化学结构类型及构效关系进行综述。

• 单位
  汉中职业技术学院; 川北医学院