五元胍类生物碱是目前分离得到的结构最为复杂的胍类生物碱。该类化合物由于具有独特的结构、优良的理化性质和多样的生物活性,引起了科学家的极大兴趣。本文将重点介绍此类天然产物的合成方法及其生物活性,以期为今后设计合成此类活性化合物指明方向。