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摘要
目的:研究三七总皂苷主要成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1对人肝微粒体CYP3A4酶的体外抑制作用。方法:采用人肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中分别加入不同浓度的人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1与探针底物睾酮共孵育,用LC-MS/MS法测定代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A4酶活性的影响。结果:人参皂苷Rg1在21 000μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用;人参皂苷Rb1在2200μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用,在1 000μmol·L-1的测试浓度下对CYP3A4具有轻微抑制作用;三七皂苷R1在21 000μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4的IC50为126μmol·L-1(>100μmol·L-1)。结论:三七总皂苷3个主要有效成分单体对CYP3A4酶的体外抑制作用不同,人参皂苷Rg1无抑制作用,人参皂苷Rb1高浓度下有轻微抑制作用,三七皂苷R1有弱抑制作用,三七总皂苷制剂与CYP3A4酶代谢相关的药物之间产生相互作用的可能性低。
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单位上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院; 瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司
