奈妥吡坦-聚乙二醇聚乳酸共聚物纳米粒的制备与表征

作者：王淑娟; 刘玉; 李阳; 和龙; 苟马玲^*

来源：四川大学学报（医学版）, 2019, 50(06): 896-900.

DOI：10.13464/j.scuxbyxb.2019.06.020

• 奈妥吡坦
• 水溶性
• 聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物
• 纳米粒
• 止吐药

目的采用聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)提高奈妥吡坦(netupitant)的水溶性,为开发获得一种奈妥吡坦注射液提供实验基础。方法采用薄膜水化法制备包载奈妥吡坦的mPEG-PDLLA纳米粒(NT/mPEG-PDLLA-NPs),以载药量和粒径为指标,通过单因素考察优化处方(奈妥吡坦与mPEG-PDLLA的药质比)和工艺(成膜温度和时间)。采用激光散射粒度仪和透射电子显微镜对NT/mPEG-PDLLA-NPs的粒径、电位、形态进行表征,采用MTT法对纳米粒的细胞毒性进行表征。结果 NT/mPEG-PDLLA-NPs的最佳处方和工艺为:奈妥吡坦与mPEG-PDLLA药质比为1∶6,成膜温度为55℃,成膜时间为30 min。此条件下制备得到的NT-mPEG-PDLLA-NPs呈淡蓝色透明液体,载药量为14%,药物质量浓度高达10 mg/mL,平均粒径58 nm,电位-0.29 mV,电镜下观察纳米粒呈球形或类球形颗粒,药物包载未显著改变奈妥吡坦的细胞毒性。结论成功制备了NT/mPEG-PDLLA-NPs,显著提高了奈妥吡坦的水溶性(10 mg/mL),为开发奈妥吡坦的可注射制剂提供了潜在可行的方法。

• 单位
  长春工业大学; 国药一心制药有限公司; 四川大学