新型喜树碱衍生物PCC0208021的合成及其体外抗人结直肠癌细胞增殖作用

作者：李敏; 魏颖杰; 刘宗亮; 邹方霞; 王洪波; 田京伟^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2021, 34(04): 436-441.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.201102

• 新型喜树碱衍生物
• 结直肠癌
• 体外抗肿瘤活性
• Topo Ⅰ抑制剂

通过成酯反应合成了一种新型喜树碱类衍生物,并将其命名为PCC0208021。PCC0208021对4种结直肠癌细胞株(LS180、HCT116、HT-29和CT-26)显示出良好的体外生长抑制活性,并能有效抑制2种结直肠癌细胞株(LS180和HCT116)的集落形成;它在体外酶学水平可抑制拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)的活性;分子对接研究表明PCC0208021与Topo Ⅰ具有较高的结合亲和力。新型喜树碱衍生物PCC0208021有望成为治疗结直肠癌的先导化合物。

• 单位
  烟台大学