微波辅助的Ugi反应合成二苯基吡唑取代双酰胺类化合物

作者：侯学会; 张友璐; 王川川; 丁德刚; 徐军; 张京玉^*

来源：化学研究与应用, 2023, 35(11): 2588-2596.

• Ugi反应
• 微波
• 双酰胺
• 多组分反应
• TLR4受体

双酰胺类化合物是一类重要的有机化合物,广泛存在于天然产物和生物活性分子中,表现出优异的生物活性和药理活性。本文以二苯基吡唑羧酸、芳胺、异氰化合物及芳香醛为原料,经微波辅助的Ugi反应合成了两类具有潜在TLR4受体激动活性的二芳基吡唑取代的双酰胺类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和质谱(MS)确证。并以化合物5b的合成为模板反应,考察了影响Ugi反应产率的因素,确定微波辅助的Ugi反应的最佳条件为:以甲醇/二氯甲烷(体积比1:1)为溶剂,微波照射下50℃反应1 h。

• 单位
  河南中医药大学; 河南牧业经济学院