18F标记苯乙烯基氮杂环化合物的制备

作者：柳银黎; 李忠勇

来源：同位素, 2018, 31(01): 33-41.

• 阿尔兹海默病(AD)
• 正电子发射断层显像(PET)
• β淀粉样蛋白(Aβ)
• 18F
• 苯乙烯基氮杂环化合物

为制备[18F]Florbetapir、18F-SPy5、18F-SPm2和18F-SPm5,以[18F]Florbetapir放化合成过程为代表,对甲苯磺酰氧基(OTs)为离去基团,通过亲和取代反应进行18F标记,考察前体化合物溶液的浓度、反应时间、反应温度对标记率的影响,确定优化条件,在此条件下对其他苯乙烯基氮杂环化合物进行18F标记,脱除叔丁氧羰基(Boc)保护,放化合成[18F]Florbetapir、18F-SPy5、18F-SPm2和18F-SPm5,产物均经C18柱分离和半制备HPLC纯化,并进行质量检验,考察基本理化性质、放化纯度、化学纯度和比活度。结果表明,18F标记优化条件为前体溶液浓度1g/L,反应温度120℃,反应时间10min,该条件下制备得到[18F]Florbetapir、18F-SPy5、18F-SPm2和18F-SPm5制剂溶液,均无色澄清透明,pH为78,放化纯度均>99%,化学纯度均>98%,比活度均为1.09×1075.11×107 MBq/g。表明亲和取代反应是18F标记的有效方法,在选择的条件下能够制备[18F]Florbetapir、18F-SPy5、18F-SPm2和18F-SPm5,产物的各项质量指标满足实验研究需要,相关放化合成工艺稳定可靠。

• 单位
  中国原子能科学研究院; 原子高科股份有限公司