3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物的合成及抑菌活性

作者：张兴甲; 魏志敏; 王宇佳; 杨龙港; 袁含笑; 冯俊涛; 高艳清^*; 雷鹏^*; 马志卿

来源：农药学学报, 2022, 24(01): 59-65.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2021.0140

• 吡唑
• 肟酯
• 抑菌活性
• 苹果树腐烂病菌
• 小麦全蚀病菌

为发现具有高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了18个新型3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确证,化合物9g的单晶衍射结果证明肟酯的构型为E式。离体生物活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、苹果树腐烂病菌Valsa mali和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物9d对苹果树腐烂病菌、9r对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.89μg/mL和3.34μg/mL,表现出比先导化合物L1(E-2-氯-6-氟苯甲醛-O-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)肟)和肟菌酯更优或相似的抑菌活性。

• 单位
  西北农林科技大学