托莫西汀合成工艺改进

作者：张秋月; 尤启冬^*; 杨金鹏

来源：中国药科大学学报, 2019, 50(04): 405-409.

DOI：10.11665/j.issn.1000-5048.20190404

• 托莫西汀
• 工艺改进
• 不对称还原
• 合成

托莫西汀是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本文在文献方法的基础上,对托莫西汀的合成工艺进行了改进。以3-氯-1-苯基丙-1-酮为原料,经不对称还原、Mitsunobu反应、缩合反应3步得到光学纯的目标产物,总收率26%。本研究将第3步甲胺化的封管操作改为了常压下反应,增大了工业化可行性。改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为托莫西汀的制备提供了一种新的方法。

• 单位
  中国药科大学; 南京卡文迪许生物工程技术有限公司