摘要
通过重组的乙肝核心蛋白病毒样颗粒(HBc-VLPs)对阿霉素进行包封已经被证实有良好的靶向缓释效果,但是载药量和稳定性方面仍待提升,本文基于β-环糊精(β-CD)建立一种有效的HBc-VLPs-β-CD-DOX制备方法,利用高效液相、粒径、透射电镜等方式评价HBc-VLPs-β-CD-DOX的表征、载药量、稳定性以及乳腺癌细胞的抗肿瘤活性。结果显示,HBc-VLPs-β-CD-DOX呈球形,粒径为(30±2)nm左右,大小形态均一,其载药量可达250μg/mL,相较于HBc-DOX-VLPs有明显提升,粒径结果显示HBc-VLPs-β-CD-DOX在4°C的环境下可存放30d,动态透析法显示HBc-VLPs-β-CD-DOX在生理状态下有较好的稳定性,DOX的泄漏率不到1%,细胞毒性结果显示,HBc-VLPs-β-CD-DOX对于4T1细胞的有较好的杀伤作用,IC50可达到1.128μg/mL。研究结果表明,HBc-VLPs-β-CD-DOX制备成功并建立了高效的包封方法,表现出良好的保存稳定性和生理稳定性以及对肿瘤细胞的杀伤效果,是一种非常有前景的纳米靶向药物。
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单位河南省职工医院; 河南科技大学; 郑州职业技术学院生物工程系; 洛阳市中心医院