2-芳基-3,4-二氢异喹啉类植物源抑菌剂的设计合成及构效关系研究

作者：陈伟^*; 左怀龙; 李玉新; 刘江; 周先礼

来源：有机化学, 2019, 39(08): 2317-2322.

• 2-芳基-3,4-二氢异喹啉
• 植物源
• 抑菌剂
• 构效关系

植物病原菌严重危及农作物的生产安全.为了寻找新型的抑菌剂,通过合理的分子拼接,将苯甲酸类和苯酚类药效团引入异喹啉的2-位,设计并合成了15个2-芳基-3,4-二氢异喹啉衍生物,利用核磁共振和高分辨质谱鉴定了化合物结构.初步离体抑菌结果显示,大部分化合物对11种受试植物病原菌都具有中等到显著的抑制活性,与阳性对照样(百菌清、多菌灵)相当.2-(3-乙氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4j)对水稻纹枯病菌的EC50为3.8495mg·mL-1,优于对照样百菌清(4.6328mg·mL-1).其中有5个化合物对小麦纹枯病菌的EC50(7.4583～15.4495mg·mL-1)都优于百菌清(16.0137mg·mL-1),其中2-(4-甲氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4f)最为显著,为植物源抑菌剂的开发提高了理论基础.

• 单位
  西南交通大学; 南开大学; 元素有机化学国家重点实验室