多肽修饰雷公藤内酯醇纳米脂质体的制备及抗肿瘤作用

作者：阙慧卿; 吴彬; 李唯; 钱丽萍; 郭舜民; 林绥^*

来源：华西药学杂志, 2022, 37(06): 608-612.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2022.06.003

• 雷公藤内酯醇
• DSPE-PEG-SP94
• 均匀设计
• 纳米脂质体
• HepG2
• PC-3
• MCF-7
• 半数抑制浓度
• 增值抑制率

目的 制备多肽SP94修饰的雷公藤内酯醇纳米脂质体(PTN),并评价其体外抗肿瘤的活性。方法 以磷胆比、磷脂与DSPE-PEG-SP94的配比、高压乳匀时间为考察因素，以载药量、包封率、粒径和Zeta电位等综合评分为考察指标，用均匀设计法优选PTN的最佳工艺，并评价PTN的体外抗癌作用。结果 PTN最佳制备工艺条件为：大豆卵磷脂：胆固醇：mPEG-DSPE-SP94=10:1:1,高压乳匀10 min。制备得到PTN的载药量为1.078%,载药脂质体对人肝癌细胞HepG2、人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC50)分别为53.91±4.11、117.10±7.35、183.40±11.60 nmol·L-1,且在1μmol·L-1时对HepG2、PC-3、MCF-7细胞的增殖抑制率分别为80.53%±0.46%、73.63%±0.37%、77.28%±0.45%。结论 通过均匀设计选择的PTN制备方法重复性好，简便可行，制备的PTN对HepG2、PC-3、MCF-7肿瘤细胞具有良好的抑制作用。

• 单位
  广州市第一人民医院; 福建省医学科学研究院