科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的 研究非那雄胺的合成工艺。方法 以孕烯醇酮为原料制得 3 羰基 4 雄甾烯 17β 羰酸 ,用高锰酸钾和高碘酸钠打开A环 ,然后与氨反应闭环 ,再经Pd/C催化氢化制得 4 氮杂 5α甾体化合物 ,然后 17β 羰酸成酯 ,DDQ脱去 1,2 氢 ,最后与叔丁胺的格氏试剂反应制得非那雄胺。结果 非那雄胺及其各中间体经红外、核磁、质谱证实。结论 本法无需使用昂贵的PtO2 ,苯亚硒酸酐和 2 ,2′ 二吡啶二硫化物 (DPDS)等试剂 ,总收率高 ,而且不需柱色谱纯化 ,是理想的工业化生产路线。
- 单位
