氘代沃拉帕沙的设计与合成

作者：黄雨; 刘保民; 刘戌时; 张寅生

来源：中国药科大学学报, 2018, 49(03): 295-300.

• 沃拉帕沙
• 稳定同位素标记
• 氢-氘交换
• 内标
• PAR-1拮抗剂
• 抗血小板药物

沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血过程。氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要。本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙。所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求。