雷公藤内酯醇在不同种属肝微粒中体外稳定性性别差异研究

作者：刘萍霞; 庄笑梅; 李铮; 张玉杰; 张振清

来源：九江学院学报(自然科学版), 2020, 35(01): 77-79.

DOI：10.19717/j.cnki.jjun.2020.01.019

• 雷公藤内酯醇
• PG490
• 代谢
• 性别差异

目的研究雷公藤内酯醇(PG490)在不同种属不同性别肝微粒代谢稳定性差异。方法药物加入大鼠、比格犬以及人不同性别肝微粒体中孵育,于不同时间点加入终止剂,LC-MS/MS测定PG490浓度,计算固有清除率CLint和肝清除率CLh。结果 PG490孵育2h后雄性大鼠肝微粒体中转化了80%,而雌性大鼠转化了20%,在比格犬和人肝微粒体较稳定,孵育2h均转化不到15%。结论 PG490在大鼠不同性别肝微粒中代谢统计学上有差异,而在比格犬和人肝微粒中没有表现出性别差异。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所