腺苷A1受体新配体YZG-404的镇静催眠作用

作者：李伟; 王亚芳; 李敏; 岳正刚; 石建功; 张建军

来源：国际药学研究杂志, 2011, (03): 223-228.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2011.03.014

• 腺苷类似物
• 镇静
• 催眠
• 腺苷A1受体
• 腺苷A2A受体 adenosine analogue
• sedative
• hypnotic
• adenosine A1R
• adenosine A2AR

目的研究新化合物YZG-404与腺苷A1受体(A1R)和腺苷A2A受体(A2AR)的亲和力及其镇静催眠作用。方法采用放射性配体受体竞争结合实验分别测定YZG-404与腺苷A1R和腺苷A2AR的亲和力;采用开阔场实验测定其对小鼠自发活动的影响;采用协同戊巴比妥钠睡眠实验评价其镇静催眠作用。结果 YZG-404对腺苷A1R亲和力较高,Ki值为98.8 nmol/L,而对腺苷A2AR的亲和力较低,Ki值约为9828.8 nmol/L。与溶剂对照组比较,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)明显抑制小鼠的自发活动,抑制率分别为26.0%、59.7%和67.1%。另外,YZG-404(...

• 单位
  中国医学科学院; 北京协和医学院; 药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室