法匹拉韦的合成

作者：王欢; 李行舟; 钟武

来源：中国医药工业杂志, 2014, (11): 1009-1012.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.11.024

• 法匹拉韦
• T705
• RNA聚合酶抑制剂
• 抗病毒药
• 合成 favipiravir
• T705
• RNA polymerase inhibitor
• antivirus drug
• synthesis

氨基丙二酸二乙酯盐酸盐经游离和氨解得氨基丙二酰胺,与乙二醛闭环得3-氧代-3,4-二氢吡嗪-2-甲酰胺(T1105),再经溴代、氯代同时酰胺脱水、卤素交换得3,6-二氟吡嗪-2-甲腈,然后将3-位氟选择性水解,最后将氰基水解为酰胺得抗病毒药法匹拉韦,总收率约9%。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所