NOD2受体激动药MDP构效关系研究进展

作者：马晓雪; 陈旭东; 杨洋; 李雪; 隋强^*

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(12): 1584-1594.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.12.004

• 胞壁酰二肽
• 构效关系
• 生物活性

胞壁酰二肽(muramyl dipeptide,MDP)是细菌细胞骨架中具有免疫佐剂活性的最小结构单元,可与核苷酸结合寡聚化结构域蛋白2(nucleotide-binding oligomerization domain-containing protein 2,NOD2)结合并发挥免疫调节作用。MDP具有佐剂、抗肿瘤、抗感染等生物活性,但因其细胞渗透能力差,在生物体内易被清除,存在催眠、致热等不良反应,应用受到一定的限制。化学结构修饰是提高MDP生物活性、减轻不良反应的一种手段。本研究总结了近年来对其结构中二肽以及糖环C1位、C2位、C4位、C6位进行修饰的MDP类似物的构效关系,期望可为设计活性较高、不良反应少的新型免疫佐剂提供思路。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 上海工程技术大学; 化学化工学院