醛糖还原酶抑制剂可有效抑制糖尿病病人多种器官中山梨醇含量的异常升高，因此其作为糖尿病后遗症的潜在治疗药物受到越来越多的关注。本文合成了一系列新型的带有脲基的阿魏酸衍生物，并评估了其降血糖和醛糖还原酶抑制活性。其中，一些化合物显示出与临床常用降血糖药格列本脲相当的体内降血糖作用。此外，在测试的化合物中，7a和7b在体外表现出最有效的醛糖还原酶抑制活性，IC50分别为0.55和3.88 μmol/L。另外，通过分子模拟对接，预测了化合物7a及12a与醛糖还原酶可能的结合模型。
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