白果中止咳化合物GK-A在大鼠尿液和胆汁中的排泄行为分析

作者：张庆; 王晴; 程锦堂; 刘安; 王跃生^*

来源：中国实验方剂学杂志, 2020, 26(03): 96-101.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20191354

• 白果
• GK-A
• 尿液
• 胆汁
• 排泄行为
• 止咳作用
• 新药开发

目的:研究白果中有止咳作用的新化合物GK-A在大鼠尿液和胆汁中的排泄行为。方法:利用UPLC-MS/MS测定大鼠尿液和胆汁中GK-A的含量,色谱分离采用C18色谱柱,流动相0. 1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0～1 min,95%A; 1～3 min,95%～85%A; 3～7. 5 min,85%～40%A; 7. 5～8 min,40%A),流速0. 2 mL·min-1,柱温35℃,进样量0. 5μL;质谱采用电喷雾离子源,在正离子模式下采用多重反应监测(MRM)方式测定,GK-A和GK-2(内标)的定量离子对分别为m/z 453. 1～291. 1,467. 0～305. 1。大鼠灌胃给予GK-A后,收集不同时间段尿液和胆汁,测定样品中GK-A的含量,计算其累积排泄量和累积排泄率。结果:给药72 h后GK-A在大鼠尿液中的累积排泄量(12. 35±2. 69)μg,累积排泄率(0. 58±0. 13)%;给药24 h后GK-A在大鼠胆汁中的累积排泄量(55. 16±29. 22)μg,累积排泄率(1. 57±0. 83)%。GK-A原型经大鼠尿液和胆汁排泄的量较少,且排泄速度慢。结论:灌胃给药后,GK-A原型经大鼠尿液和胆汁的排泄不是其主要的消除途径。

• 单位
  北京中医药大学东直门医院; 中国中医科学院中药研究所