苯并咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物的合成

作者：叶姗姗; 李婷婷; 王晨; 赵子任; 张变香^*

来源：合成化学, 2020, 28(03): 215-221.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18309

• 苯并咪唑并[2,1-b]噻唑
• 2-巯基苯并咪唑
• 二芳基高碘盐
• 端基炔
• 合成

以2-巯基咪唑类化合物为原料,室温下与含有端基炔的二芳基高碘盐反应,一步合成苯并咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、单晶X-衍射和HR-MS表征。在最佳反应条件[n(2-巯基苯并咪唑)/n(二芳基高碘盐)=1/1,二氯甲烷为溶剂,反应12 h]下,目标化合物的产率最高为84%。同时对该反应的机理进行了详细探讨,并采用MTT法研究了目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)生长情况的影响。结果表明:当浓度为4μg/mL时,化合物3b具有较强的抑制HepG2细胞增殖的活性,抑制率为52%。

• 单位
  化学化工学院; 山西大学