龙胆苦苷结构修饰工艺优化及产物的理化特性分析

作者：陈银芳; 王焱; 宋小玲; 王跃生

来源：中国实验方剂学杂志, 2016, 22(18): 13-16.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.2016180013

• 龙胆苦苷
• 理化性质
• 乙酰化
• 结构修饰

目的:建立龙胆苦苷乙酰化结构修饰的技术工艺并考察其乙酰化产物的理化特性。方法:以反应时间、反应温度、乙酸酐与龙胆苦苷的摩尔比为考察因素,通过正交试验优选龙胆苦苷乙酰化结构修饰的技术工艺,并对显著影响因素进行单因素试验考察;通过表观油/水分配系数、稳定性试验及粉体学基本性质等的考察探讨龙胆苦苷乙酰化产物的理化特性。结果:最佳乙酰化工艺为以吡啶为催化剂,乙酸酐为乙酰化剂,乙酸酐-龙胆苦苷(10∶1),20℃反应12 h;乙酰化产物得率94.02%。纯化物经紫外光谱、质谱等鉴定为四乙酰化龙胆苦苷,其在水中的表观油/水分配系数(P)的lg P=1.40,P随p H增大而降低;乙酰化龙胆苦苷对高温和酸敏感、对高湿和强光不敏感、流动性欠佳。结论:龙胆苦苷的乙酰化结构修饰工艺稳定可控。其乙酰化产物体内吸收特性优于龙胆苦苷本身,可有效提高后者的生物利用度。

• 单位
  中国中医科学院中药研究所; 江西中医药大学; 南昌大学第一附属医院; 北京中医药大学第三附属医院