齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

作者：孙可微; 徐阳荣; 宋佳; 王洪波; 赵风兰; 孟庆国^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2021, 34(03): 282-288.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.200914

• 齐墩果酸
• 衍生物
• 四氮唑
• 合成
• 体外抗肿瘤活性

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高。实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法。

• 单位
  药物研究所; 烟台大学