安奈格列汀的合成工艺研究

作者：何秋; 华庆松; 范庆玉; 李霞; 俞波^*

来源：中国药物化学杂志, 2020, 30(05): 289-291.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.05.006

• 安奈格列汀
• DPP-4抑制剂
• 工艺优化

目的优化二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂安奈格列汀的合成工艺。方法以3-氨基-5-甲基吡唑和3,3-二乙氧基丙酸乙酯为起始原料,经环合、水解得到中间体2-甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-6-羧酸,该中间体与(S)-1-[(2-氨基-1,1-二甲基乙基)氨基乙酰基]吡咯烷-2-甲氰盐酸盐缩合得到安奈格列汀。结果与结论目标化合物结构经质谱、氢谱和碳谱确证,总收率为25.8%(以3-氨基-5-甲基吡唑计),纯度为99.7%(HPLC)。本工艺反应条件更温和、操作简捷,更适合工业化生产。

• 单位
  江苏联环药业股份有限公司