小檗碱(BBR)的抗肿瘤作用已被大量研究证实,其中Akt激酶介导的信号通路是BBR抗肿瘤作用的关键途径,其作用机制主要包括介导细胞周期阻滞、诱导线粒体凋亡和自噬、阻止上皮间充质转化和血管生成、提高化疗药物的敏感性、调节癌细胞代谢及改善肿瘤微环境等。本文就BBR通过靶向Akt激酶发挥抗癌作用进行综述,探讨BBR的抗肿瘤机制,推动BBR在临床抗癌药物领域的研究进展。