右旋雷贝拉唑钠的制备工艺改进

作者：张春来; 罗宏军; 姜琦; 李国贤; 顾国庆; 张杰

来源：中国药科大学学报, 2018, 49(03): 291-294.

• 右旋雷贝拉唑
• 不对称氧化
• 合成工艺

为改进右旋雷贝拉唑钠的制备工艺,简化合成步骤,提高产品质量和收率,获得稳定可行的生产工艺,以2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑为起始原料,以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢异丙苯为氧化剂对其进行不对称氧化得到右旋雷贝拉唑,精制后与氢氧化钠成盐得目标化合物,收率为79%,产品HPLC纯度99.6%以上。目标化合物经NMR、IR、元素分析、LC-MS确证其结构。改进后的工艺生产周期短,操作步骤简单,产品收率和纯度得到提高,适合工业化生产。

• 单位
  扬子江药业集团有限公司