4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺改进

作者：盛春泉; ***; 徐辉; 车晓颖; 张珉; 姚建忠; 缪震元

来源：中国药物化学杂志, 2006, (03): 159-160+164.

DOI：10.3969/j.issn.1005-0108.2006.03.007

• 药物化学
• 工艺改进
• 化学合成
• 抗真菌
• 药物中间体

目的改进三唑类抗真菌药物关键中间体4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺。方法以1-(4-硝基苯基)哌嗪为起始原料,经Boc保护、硝基还原、酰化、肼解、环合制得目标化合物。结果与结论新工艺反应条件温和,无需柱色谱纯化,总收率从39.10%提高至71.94%。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学