3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究

作者：王朝明; 赵风兰; 李新利; 吴秋业; 柴晓云; 孟庆国^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2018, 31(04): 311-317.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.2018.04.006

• 3-取代苯硫醚氮唑类
• 衍生物
• 合成
• 抗真菌活性

以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化合物对7株临床真菌均表现出较好的抑制活性.其中,4o和4p对白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC80为0. 125μg/m L),是特比萘芬(TBF,32μg/m L)的256倍,是氟康唑(FCZ,16μg/m L)的128倍.

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学; 烟台大学