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摘要
目的 制备松萝酸纳米混悬剂，并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂用量、均质压力、均质次数为影响因素，粒径、PDI、Zeta电位为评价指标，单因素试验优化制备工艺。在扫描电镜下观察纳米混悬剂形态，测定溶解度、体外释药。12只大鼠分别灌胃给予松萝酸及其纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(15 mg/kg)，于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血，HPLC法测定松萝酸血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳条件为稳定剂(泊洛沙姆188)用量100 mg，均质压力80 MPa，均质次数12次。所得纳米混悬剂呈球形或类球形，平均粒径为185.19 nm,PDI为0.089,Zeta电位为-34.08 m V，溶解度为92.47μg/m L,60 min内累积溶出度为90.46%。与原料药、物理混合物比较，纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01)，口服生物利用度提高至3.09倍。结论 纳米混悬剂可改善松萝酸溶解度和溶出度，促进其口服吸收。
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