蒙花苷巯基化纳米胶束的制备、表征及其口服吸收生物利用度评价

作者：董亚楠; 任书强; 柳超; 李伟宏; 董姣姣; 王风云^*

来源：中草药, 2023, 54(23): 7776-7787.

• 蒙花苷
• 巯基修饰
• 纳米胶束
• 薄膜分散-超声法
• Box-Behnken设计-效应面法
• 药动学
• 生物利用度

目的 制备蒙花苷巯基化纳米胶束（buddleoside sulfhydryl-modified nanomicelles,Bud-SH-NMs），考察口服药动学行为。方法 薄膜分散-超声法制备Bud-SH-NMs，单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM）优化处方。X射线粉末衍射法（XRPD）分析晶型，透射电子显微镜（TEM）观察Bud-SHNMs外貌形态，透析法考察在pH 2.0和pH 6.8磷酸盐缓冲液（PBS）中的释药行为。SD大鼠分别ig给予蒙花苷混悬液和Bud-SH-NMs冻干粉，HPLC法测定血药浓度，计算主要药动学参数。结果 Bud-SH-NMs最佳处方：巯基修饰二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000-SH)与药物用量比为7.5∶1，水合体积为9.7 mL，水合温度45℃。Bud-SHNMs的包封率、载药量、沉降率、粒径和ζ电位分别为（90.86±1.78）%、（10.76±0.24）%、（4.14±0.29）%、（49.27±6.82）nm和（-18.53±1.12）m V。蒙花苷在Bud-SH-NMs冻干粉中以无定型形式存在，微观外貌为球形，在pH 2.0和pH 6.8 PBS中缓释特征明显，释药过程符合Weibull模型。药动学结果显示，Bud-SH-NMs半衰期（t1/2）增加至（5.93±0.96）h，血药浓度（Cmax）和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.83倍和5.10倍。结论 Bud-SH-NMs粒径小，包封率高，稳定性好，显著促进了蒙花苷口服吸收，为后续研究奠定基础。

• 单位
  北京市肿瘤防治研究所; 郑州澍青医学高等专科学校; 河南应用技术职业学院