摘要

采用结构拼接法设计合成了4-三氟乙酰-3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮缩γ-氨基丁酸(L1)、1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮缩γ-氨基丁酸(L2)两种新配体,以及两个配体的Ca、Zn配合物。采用红外分光光度法和紫外分光光度法对合成的6种化合物进行了结构表征,采用MTT法测定了6种化合物对白玉菇菌丝脱氢酶活性的影响。结果表明:6种化合物对白玉菇菌丝脱氢酶的活性均有抑制作用,其中配体L2对白玉菇菌丝脱氢酶活性的抑制能力最强,配体L1最差;采用分子对接法研究了菌丝脱氢酶与原始配体泛醌,以及配体L1和L2的相互作用,发现两个新配体与菌丝脱氢酶的结合能力均好于原始配体泛醌,且配体L2好于配体L1。该结果与MTT试验结果一致,说明配体L1和配体L2可能是通过与泛醌进行结合竞争表现出对琥珀酸脱氢酶的抑制活性。

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