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摘要
目的设计合成杨梅素衍生物并进行体外抗氧化活性筛选。方法以天然产物杨梅素及杨梅苷为起始原料,通过Mannich反应、多步保护和脱保护方法等对其C-3、C-5、C-7位羟基以及C-8位进行选择性结构修饰,合成了一系列杨梅素衍生物,采用抗总氧DPPH模型对其进行自由基清除试验。结果与结论合成了18个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱确证。体外抗氧化活性试验结果显示,11个杨梅素衍生物具有比先导物杨梅素及杨梅苷更强的抗氧化能力。本研究发现在杨梅素C-8和C-7位修饰可以显著提高抗氧化能力,自由基清除IC50值范围为6.71～10.98μg·mL-1。本研究初步明确了杨梅素抗氧化活性关键结构和主要修饰位点,为后续深入研究构效关系提供指导。
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