新型吡咯-2-甲酸及其衍生物的设计、合成和杀虫、杀螨活性

作者：光明甲; 姜硕; 朱宝玉; 张如松; 王鲲鹏; 王**; 许良忠^*

来源：有机化学, 2023, 43(08): 2895-2904.

• 吡咯
• 虫螨腈
• 新农药
• 生物活性

为发现具有良好生物活性的吡咯类新农药候选化合物,基于高效杀虫杀螨剂虫螨腈(Chlorfenapyr)化学结构,采用活性亚结构拼接法,设计并合成了3种关键中间体吡咯-2-甲酸和26种新型吡咯类化合物,通过改变吡咯环N位取代基,探究不同取代基对吡咯类化合物生物活性的影响.生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾(Plutella xylostella)和甜菜夜蛾(Spodopt eraexigua Hiibner)表现出良好的杀虫活性,部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)表现出一定程度的杀螨活性.其中3-溴-1-(丁氧基甲基)-5-(4-氯苯基)-4-氰基-N-(2,4-二甲基苯基)-吡咯-2-甲酰胺(6r)、3-溴-5-(4-氯苯基)-4-氰基-1-乙基-N-(2-甲基-4-全氟丙烷苯基)-吡咯-2-甲酰胺(6v)和3-溴-5-(4-氯苯基)-4-氰基-N-(2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基)-1-乙基-吡咯-2-甲酰胺(6z)在浓度为100mg·L-1下,杀虫效果与除虫脲相近,低于虫螨腈的杀虫杀螨活性,杀螨效果优于商品化杀螨剂炔螨特.

• 单位
  青岛科技大学