C(3)-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■的合成及抑菌活性

作者：王岩; 孔令满; 王冉冉; 田克情; 张萍^*

来源：有机化学, 2019, 39(09): 2663-2670.

• 1,5-苯并硫氮杂■
• 1,2,4-三氮唑
• 抑菌活性
• 构效关系

设计合成了3类C(3)-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■化合物,2,3-二氢/2,5-二氢/2,3,4,5-四氢-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■.研究了中间体及目标产物的合成条件,确定了其中2个副产物的结构.目标产物的抑菌活性测试表明,2,3-二氢/2,5-二氢-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■对新生隐球菌和白色念珠菌表现出很高的抑制作用,在200μg/disc的浓度下,有4个化合物对新生隐球菌的抑制作用高于对照药物氟康唑,有3个化合物对白色念珠菌的抑制活性高于对照药物氟康唑.初步抑真菌构效关系研究表明,1,2,4-三氮唑环和C=N双键是2,3-二氢-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■抑真菌活性的关键药效团.

• 单位
  河北师范大学; 河北化工医药职业技术学院