基于肿瘤细胞内外还原性环境而设计合成还原敏感型肿瘤靶向药物得到人们的关注。小分子药物在偶联时由于化学结构发生改变,导致药物活性受到影响。综述了还原敏感型小分子药物递送的释放机理及应用,阐明了小分子药物完整释放的机理。