粗毛豚草素是分布于多种药用植物的天然类黄酮,具有广泛的药理活性,包括抗炎、抗惊厥、抗骨质疏松,特别是抗癌活性。然而粗毛豚草素在药用植物中含量较低,且多以苷类形式存在,不易提取纯化,因此无法满足临床需求。随着黄酮类化合物生物合成途径相关酶基因研究的深入,粗毛豚草素的合成途径也越来越清晰。本研究对粗毛豚草素生物合成途径以及相关基因的研究现状进行综述,以期为生产粗毛豚草素或提高其产量提供思路与途径。