4-氯-N-((2-巯基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺的α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗氧化活性

作者：彭子祥; 刘丹; 刘进兵^*

来源：山东化工, 2023, 52(08): 29-37.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2023.08.021

• 酰基硫脲
• 合成
• 抑制α-葡萄糖苷酶活性
• 抑制机理

为寻找新型的降糖药物的候选化合物，以芳香酸为起始原料，通过经典的取代和加成反应，得到4-氯-N-((2-巯基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺，其结构经1 H-NMR、13C NMR和HR-MS谱确证；对其抑制α-葡萄糖苷酶的活性进行评价，探究了其抑制机理；通过DPPH自由基和ABTS+·清除率考察其抗氧化活性。结果表明，该化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50达到5.655μmol·L-1,比阳性对照阿卡波糖(IC50=26.79μmol·L-1)的抑制活性要强约5倍；此外，该化合物还有一定的抗氧化活性。抑制机理研究显示，该化合物属于α-葡萄糖苷酶的不可逆抑制剂。本研究发现了4-氯-N-((2-巯基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺的α-葡萄糖苷酶抑制活性，为开发安全有效的降糖药物提供了参考。

• 单位
  邵阳学院