脂质体粒径对促进托氟啶口服吸收的影响

作者：孙维彤; 邹伟伟; 李爱国; 席延伟; 张娜

来源：山东大学学报(医学版), 2007, (06): 639-642+645.

• 托氟啶
• 脂质体
• 粒径
• 生物利用度

目的:考察不同粒径的托氟啶(TFu)脂质体对小鼠口服吸收的影响。方法:按照托氟啶脂质体的处方工艺,采用薄膜分散-乳匀法分别制备530、320和180 nm三种粒径的托氟啶脂质体,并考察脂质体的Zeta电位、多分散性、包封率和体外释药等特性;将托氟啶混悬液和托氟啶脂质体分别给予小鼠灌胃,给药剂量均为100 mg/kg,在设定的时间点于眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定托氟啶的血药浓度。用DAS(2.0)程序计算药物动力学参数,比较不同粒径组脂质体的相对生物利用度。结果:小鼠口服530、320和180 nm的托氟啶脂质体后的相对生物利用度分别为160.5%,221.6%和260.3%。结论:脂质体粒径对促进托氟啶的口服吸收有显著影响,口服吸收生物利用度随脂质体粒径的减小而增大。

• 单位
  山东大学