替格瑞洛中间体的合成

作者：刘斌; 左斌海; 孙超; 柯兴斌; 鄢明

来源：合成化学, 2015, 23(09): 880-882.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.09.0880

• 替格瑞洛
• 中间体
• 药物合成

以(3a S,4R,6S,6aR)-6-羟基-2,2-二甲基-四氢-3a H-环戊烷并[d][1,3]-二氧环戊烯-4-氨基甲酸苄酯为原料,经烯丙基取代、双键双羟基化、Smith降解、脱保护基和成盐反应,合成了替格瑞洛中间体(3a S,4R,6S,6aR)-6-(2-羟基乙氧基)-2,2-二甲基-四氢-3a H-环戊烷并[d][1,3]-二氧环戊烯-4-氨基草酸盐,总收率56.0%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证。

• 单位
  珠海联邦制药股份有限公司; 中山大学