新型美白剂4-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1,3-苯二酚的合成及其性能

作者：苏振宁; 尹志刚^*; 王璞; 樊凯奇; 钱恒玉; 张同艳; 王瑞娟; 余述燕

来源：桂林理工大学学报, 2020, 40(01): 232-240.

• 美白剂
• 合成
• 酪氨酸酶活性抑制
• 抗氧化

以2,4-二羟基苯甲醛、 3,5-二甲氧基溴苄为原料,经过苄基化反应、 Arbuzov反应、 Wittig-Horner反应、催化加氢等过程合成了新型美白剂4-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1,3-苯二酚,并通过1H-NMR、13C-NMR与IR确定其化学结构,应用DPPH自由基清除实验、酪氨酸酶活性抑制实验评价其生物活性。结果表明:DPPH自由基半清除浓度IC50=0.011 mmol/L,明显低于苯乙基间苯二酚(IC50=0.084 mmol/L)、α-熊果苷(IC50=0.195 mmol/L)和光甘草定(IC50=0.385 mmol/L);以L-酪氨酸为底物时,对酪氨酸酶单酚酶的半抑制浓度IC50=0.001 37 mmol/L明显低于苯乙基间苯二酚(IC50=0.005 82 mmol/L)、α-熊果苷(IC50=3.94 mmol/L)和光甘草定(IC50=0.005 1 mmol/L);以L-多巴为底物时,对酪氨酸酶二酚酶的半抑制浓度IC50=0.032 2 mmol/L,低于苯乙基间苯二酚(IC50=0.057 5 mmol/L),但高于光甘草定(IC50=0.007 6 mmol/L),α-熊果苷对酪氨酸酶二酚酶的半抑制浓度为负值,表现为激活作用。两组数据表明新型美白剂4-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1,3-苯二酚对酪氨酸酶具有较高的抑制活性。

• 单位
  郑州轻工业大学