基于VEGFR靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽的~(99)Tc~m标记及鉴定

作者：冯世斌; 李前伟; 郑磊; 邹凌云; 查林; 任浩; 黄定德

来源：第三军医大学学报, 2012, 34(01): 24-28.

DOI：10.16016/j.1000-5404.2012.01.004

• 血管内皮生长因子
• 双功能螯合剂
• 核素标记
• 肿瘤显像 vascular endothelial growth factor
• bifunctional chelating agent
• radionuclide labeling technique
• tumor imaging

目的探讨基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽理想的放射性核素99Tcm标记方法。方法多肽QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS分别经双功能螯合剂S-acetyl-MAG3、GA(D)GG、HYNIC修饰后进行放射性核素99 Tcm标记,HPLC及纸层析法鉴定其标记率及放化纯度,3 H-TdR参入实验鉴定其抑制细胞增殖的能力,体外受体竞争结合实验鉴定其受体结合活性。结果以HYNIC为双功能螯合剂,这2条多肽的99Tcm标记率分别为(94.13±1.77)%、(93....

• 单位
  第三军医大学西南医院