一种3α,7α#二羟基#6α#乙基胆烷酸的制备方法

作者：张雷; 王勇军; 颜金武; 李晶; 欧松; 张和平

来源：2016-09-27, 中国, ZL201610856803.6.

本发明属于药物合成技术领域,公开了一种3α,7α#二羟基#6α#乙基胆烷酸的制备方法。以3α#羟基#7#羰基胆烷酸为原料,经甲酯化后在碱性和低温条件下,以硅酯为催化剂与卤硅烷反应得到3α,7#二(三甲基硅氧基)#6#烯#胆烷酸甲酯；然后在低温和三氟化硼乙腈条件下与山羟醛反应,得到3α#羟基#6#亚乙基#7#羰基胆烷酸甲酯；再以钯碳为催化剂,在碱性醇/水溶液中进行催化加氢和脱保护反应,酸化后得到3α#羟基#6α#乙基#7#羰基胆烷酸；最后使用硼氢化钠还原得到目标产物。本发明的方法合成工艺简单,条件温和,产率高,适用于工业化。

• 单位
  中山百灵生物技术有限公司; 华南理工大学